本文關(guān)鍵詞：血管抑制劑康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二鈉納米制劑研究進(jìn)展

  更多相關(guān)文章： 康普瑞汀 樹狀大分子 聚合物膠束 納米粒 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體

【摘要】：血管抑制劑康普瑞汀(風(fēng)車子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,從而抑制腫瘤組織血管,起到抗腫瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二鈉(CA4P)增加了水溶性,進(jìn)入體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為CA4,在國(guó)外已進(jìn)入Ⅱ/Ⅲ期臨床試驗(yàn),但存在毒副作用大、體內(nèi)消除快等問(wèn)題。納米劑型可增加藥物溶出和吸收,獲得控釋、靶向、延長(zhǎng)藥效、減小副作用等效果。針對(duì)CA4和CA4P的物理化學(xué)特點(diǎn)和生物藥劑學(xué)缺陷,納米制劑可望改變藥物溶出、吸收和分布。本文綜述了近年來(lái)關(guān)于CA4和CA4P納米制劑的研究進(jìn)展,涉及樹狀大分子、聚合物膠束(PM)、納米粒(NP)、長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體(LCL),并對(duì)其研發(fā)和應(yīng)用前景進(jìn)行展望。
【作者單位】： 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院藥劑教研室;江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司;
【關(guān)鍵詞】： 康普瑞汀 樹狀大分子 聚合物膠束 納米粒 長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 血管抑制劑康普瑞汀(風(fēng)車子抑素,combreta-statin A4,CA4)取自南非灌木非洲風(fēng)車子(Combre-tum caffrum)(圖1A)。CA4在體內(nèi)靶向微管蛋白,抑制其聚合,并進(jìn)一步破壞腫瘤血管,從而起到抗腫瘤作用,在多種腫瘤模型上都有效[1]。CA4對(duì)正常細(xì)胞影響小,選擇性地破壞腫瘤組織血管內(nèi)皮細(xì)

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本文編號(hào)：1011544