為優(yōu)化新型顯像劑[¹⁸F]-苯丙氟硼酸的放射標記工藝及初步臨床應用,本研究以苯丙氟硼酸為底物,采用同位素交換方法直接標記,實驗組以pH=2的NaCl溶液為¹⁸F^-的淋洗液,以Sep-Park Light Al₂O₃柱為純化柱;對照組以K_2.2.2/K₂CO₃溶液為淋洗液,以Sep-Park Light C₁₈柱為純化柱。產物質控完成后用膠質瘤細胞系U87 MG進行特異性細胞攝取實驗,并對健康志愿者進行PET/CT顯像。結果表明:實驗組產率和放化純度分別是（10.26±0.42）%和大于99%,對照組產率和放化純度分別為（4.16±0.26）%和大于99%,對照組產品溶液K_2.2.2殘留量大于50 mg/L。細胞攝取實驗中實驗組計數(shù)率為（9.6±1.5）/min^-1,阻斷組計數(shù)率為（7.5±1.1）/min^-1,游離^1... 

【文章來源】：同位素. 2020,33(03)

【文章頁數(shù)】：6 頁

【部分圖文】：

[18F]-苯丙氟硼酸合成路線圖

實驗組和對照組各實驗三次,結果對照組產率為(4.16±0.26)%,實驗組產率為(10.26±0.42)%(P=0.000 03),差異具有統(tǒng)計學意義,如表1所示。表1 [18F]苯丙氟硼酸產率比較Table 1 The yield comparison of [18F]-Phe-BF3 18F-/mCi [18F]-苯丙氟硼酸/mCi 產率 對照組 168.2 7.2 4.28% 173.1 7.5 4.33% 168.2 6.5 3.86% 實驗組 152.8 16.2 10.6% 161.5 15.8 9.78% 168.3 17.5 10.4% 注:對照組和實驗組差異顯著,P<0.01

3名健康志愿者均成功完成顯像。注射顯像劑后隨訪至24 h(10個半衰期),志愿者均未出現(xiàn)任何不良反應。受試者注射顯像劑5、10、15、30、60、90 min后顯像,可見5 min時顯像劑在心、肝、脾、胰腺、骨髓等臟器濃聚,隨著時間延長,在心臟、肝臟、脾臟、胰腺、腎實質及骨髓中攝取隨時間逐漸減低,至30 min后接近本底(圖4)。而[18F]苯丙氟硼酸在不同時相人體腦組織及肺組織中放射性攝取均很低(圖5),表明該顯像劑在正常腦組織中本底低,有利于顯示高攝取的病灶,同時該顯像劑主要通過泌尿系統(tǒng)排泄,在腎盂、輸尿管及膀胱中呈高攝取。圖4 [18F]-苯丙氟硼酸在人體動態(tài)PET顯像圖


本文編號：3406872