目的設計合成靶向E-選擇素的新型熒光探針,為腫瘤轉移及其靶向抗腫瘤藥物相關研究提供工具分子。方法以E-選擇素配體寡肽（IELLQAR）為靶向組件,使其通過連接橋與異硫氰酸熒光素（FITC）偶聯,設計合成一種新型靶向E-選擇素的熒光探針（IELLQAR-FITC）。合成采用固相法,首先合成了寡肽IELLQAR,再以半胱氨酸和氨基己酸為連接橋,將FITC與寡肽連接,最后,通過裂解和脫保護基,得到了目標熒光探針I(yè)ELLQAR-FITC,并對該目標熒光探針進行了系列生物學評價。結果 MALDI-TOF/MS分析表明,成功合成了目標熒光探針分子（相對分子質量1447.5）,MTT測試結果顯示該熒光探針無明顯毒性,對血管內皮細胞（HUVEC）的增殖活性無明顯影響。細胞黏附實驗結果表明,該熒光探針具有較好的E-選擇素結合能力,能與腫瘤細胞HL-60競爭性地結合HUVEC表面的E-選擇素,從而抑制腫瘤細胞HL-60與HUVEC細胞的黏附;同時該熒光探針能標記HUVEC表面的E-選擇素,在460～550 nm波長下熒光基團FITC的熒光清晰可見,為E-選擇素的可視化和定量研究提供了分子工具。結論本文設計... 

【文章來源】：國際藥學研究雜志. 2020,47(02)北大核心

【文章頁數】：9 頁

【部分圖文】：

寡肽熒光探針合成路線

寡肽熒光探針的MALDI-TOF/MS譜圖

不同濃度寡肽及寡肽熒光探針對HUVEC細胞的細胞毒作用

【參考文獻】：
期刊論文
[1]牛痘疫苗致炎兔皮膚提取物的體外抗腫瘤活性[J]. 齊越,杜麗,張方圓,原美茹,馮艷果,李慧,劉永學.  國際藥學研究雜志. 2018(08)
[2]Fmoc和Boc雙取代賴氨酸環(huán)二肽的合成及其凝膠化性能研究[J]. 宗倩穎,耿慧敏,王璐,葉霖,張愛英,邵自強,馮增國.  化學學報. 2015(05)
[3]E-選擇素的研究進展[J]. 付麗梅,孫青.  醫(yī)學綜述. 2008(02)



本文編號：3402571