目的設(shè)計(jì)合成靶向E-選擇素的新型熒光探針,為腫瘤轉(zhuǎn)移及其靶向抗腫瘤藥物相關(guān)研究提供工具分子。方法以E-選擇素配體寡肽（IELLQAR）為靶向組件,使其通過連接橋與異硫氰酸熒光素（FITC）偶聯(lián),設(shè)計(jì)合成一種新型靶向E-選擇素的熒光探針（IELLQAR-FITC）。合成采用固相法,首先合成了寡肽IELLQAR,再以半胱氨酸和氨基己酸為連接橋,將FITC與寡肽連接,最后,通過裂解和脫保護(hù)基,得到了目標(biāo)熒光探針I(yè)ELLQAR-FITC,并對(duì)該目標(biāo)熒光探針進(jìn)行了系列生物學(xué)評(píng)價(jià)。結(jié)果 MALDI-TOF/MS分析表明,成功合成了目標(biāo)熒光探針分子（相對(duì)分子質(zhì)量1447.5）,MTT測試結(jié)果顯示該熒光探針無明顯毒性,對(duì)血管內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）的增殖活性無明顯影響。細(xì)胞黏附實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,該熒光探針具有較好的E-選擇素結(jié)合能力,能與腫瘤細(xì)胞HL-60競爭性地結(jié)合HUVEC表面的E-選擇素,從而抑制腫瘤細(xì)胞HL-60與HUVEC細(xì)胞的黏附;同時(shí)該熒光探針能標(biāo)記HUVEC表面的E-選擇素,在460～550 nm波長下熒光基團(tuán)FITC的熒光清晰可見,為E-選擇素的可視化和定量研究提供了分子工具。結(jié)論本文設(shè)計(jì)... 

【文章來源】：國際藥學(xué)研究雜志. 2020,47(02)北大核心

【文章頁數(shù)】：9 頁

【部分圖文】：

寡肽熒光探針合成路線

寡肽熒光探針的MALDI-TOF/MS譜圖

不同濃度寡肽及寡肽熒光探針對(duì)HUVEC細(xì)胞的細(xì)胞毒作用

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]牛痘疫苗致炎兔皮膚提取物的體外抗腫瘤活性[J]. 齊越,杜麗,張方圓,原美茹,馮艷果,李慧,劉永學(xué).  國際藥學(xué)研究雜志. 2018(08)
[2]Fmoc和Boc雙取代賴氨酸環(huán)二肽的合成及其凝膠化性能研究[J]. 宗倩穎,耿慧敏,王璐,葉霖,張愛英,邵自強(qiáng),馮增國.  化學(xué)學(xué)報(bào). 2015(05)
[3]E-選擇素的研究進(jìn)展[J]. 付麗梅,孫青.  醫(yī)學(xué)綜述. 2008(02)



本文編號(hào)：3402571