目的:制備68Ga-1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸-賴(lài)氨酸-聚乙二醇-賴(lài)氨酸葉酸二聚體[ ⁶⁸Ga-DOTA-K-PEG₂-(K-FA)₂ ,簡(jiǎn)稱(chēng)68Ga-DOTA-2P-FA2],并研究其用于卵巢癌及腹腔轉(zhuǎn)移灶靶向顯像的價(jià)值。方法:合成68Ga-DOTA-2P-FA2并考察其體外理化特性,構(gòu)建皮下荷人卵巢癌(SKOV3)及其腹腔轉(zhuǎn)移灶裸鼠模型。設(shè)立葉酸受體阻斷組、荷人肺癌(A549:葉酸受體表達(dá)陰性)裸鼠陰性對(duì)照組及空白對(duì)照組�？疾�68Ga-DOTA-2P-FA2體內(nèi)生物學(xué)分布,皮下荷瘤鼠在顯像劑尾靜脈給藥后120 min行microPET檢查、腹腔轉(zhuǎn)移荷瘤鼠在顯像劑尾靜脈給藥后60 min行microPET-CT顯像。結(jié)果:68Ga-DOTA-2P-FA2放射化學(xué)純度為(96.30±1.28)%,體外穩(wěn)定性好,葉酸受體親合實(shí)驗(yàn)IC50為17.1 nmol/L,辛醇/水分配系數(shù)(lg P)為-1.89。尾靜脈注射后120 min,卵巢癌皮下腫瘤放射性攝取達(dá)到峰值,可被過(guò)量葉酸有效阻斷,其在血...

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【文章目錄】：
1 材料和方法
    1.1 材料
    1.2 方法
        1.2.1 DOTA-K-PEG2-(K-FA)2的制備
        1.2.268Ga-DOTA-2P-FA2的制備及體外實(shí)驗(yàn)
        1.2.3 檢測(cè)辛醇/水分配系數(shù)
        1.2.468Ga-DOTA-2P-FA2葉酸受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)
        1.2.568Ga-DOTA-2P-FA2生物學(xué)分布實(shí)驗(yàn)
        1.2.6 microPET顯像
        1.2.7 卵巢癌腹腔轉(zhuǎn)移灶構(gòu)建及microPET-CT顯像和熒光顯像
    1.3 統(tǒng)計(jì)學(xué)方法
2 結(jié)果
    2.168Ga-DOTA-2P-FA2理化性質(zhì)
    2.268Ga-DOTA-2P-FA2荷人卵巢癌裸鼠體內(nèi)生物學(xué)分布
    2.3 皮下移植瘤68Ga-DOTA-2P-FA2microPET顯像
    2.4 卵巢癌腹腔轉(zhuǎn)移灶68Ga-DOTA-2P-FA2micro-PET-CT顯像
3 討論



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