苯并咪唑橋連的雙-β-咔啉衍生物的合成與生物活性
發(fā)布時(shí)間:2021-10-26 17:53
為尋找高活性的新農(nóng)藥先導(dǎo)化合物,以1-取代的-β-咔啉-3-羧酸乙酯為原料,經(jīng)過(guò)烷基化、還原、氧化和縮合4步反應(yīng),合成10個(gè)以苯并咪唑橋連的雙-β-咔啉衍生物,所合成的目標(biāo)化合物經(jīng)核磁共振氫譜、核磁共振碳譜和高分辨質(zhì)譜確證其結(jié)構(gòu)。采用菌絲生長(zhǎng)速率法測(cè)試了目標(biāo)化合物對(duì)棉花枯萎病原菌、棉花立枯絲核菌、向日葵菌核、油菜菌核和葡萄灰霉病原菌的抑菌活性。離體殺菌活性測(cè)定結(jié)果表明,在25mg/L下,目標(biāo)化合物對(duì)測(cè)試的5種病原菌顯示出一定的抑制活性。其中,9-芐基-3-{[2-(9-芐基-β-咔啉-3-基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-β-咔啉(Ⅴb)和9-芐基-3-{[2-(9-芐基-1-對(duì)甲氧基苯基-β-咔啉-3-基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1-(4-甲氧基苯基)-β-咔啉(Ⅴi)對(duì)向日葵菌核的抑制率分別為100.0%和92.4%。該類(lèi)化合物可以為設(shè)計(jì)研究新型農(nóng)用殺菌劑提供參考。
【文章來(lái)源】:精細(xì)化工. 2020,37(08)北大核心EICSCD
【文章頁(yè)數(shù)】:6 頁(yè)
【文章目錄】:
1 實(shí)驗(yàn)部分
1.1 試劑與儀器
1.2 化合物合成
1.2.1 中間體合成
1.2.2 目標(biāo)化合物的合成
1.3 殺菌活性測(cè)定
2 結(jié)果與討論
2.1 化合物的合成
2.2 殺菌活性
3 結(jié)論
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑類(lèi)化合物的合成及生物活性[J]. 李孫勇,博瑞,李元祥. 精細(xì)化工. 2019(05)
[2]含苯并咪(噻)唑環(huán)的β-咔啉衍生物的合成與殺菌活性(英文)[J]. 霍新玉,李文斌,張博雅,陳曉飛,周月婷,張潔,韓小強(qiáng),代斌. 有機(jī)化學(xué). 2018(12)
[3]苯并咪唑基取代的甾體衍生物合成及其抗腫瘤活性[J]. 甘春芳,劉曉蘭,盛海兵,展軍顏,吳玉蘭,黃燕敏,楊坤,崔建國(guó). 精細(xì)化工. 2018(12)
[4]雙-(1-雜環(huán)-β-咔啉)-3-烷氨基衍生物的合成與抗腫瘤活性(英文)[J]. 郭亮,謝建偉,范文璽,陳偉,代斌,馬芹. 有機(jī)化學(xué). 2017(07)
[5]雙-β-咔啉衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性[J]. 郭亮,曹日暉,范文璽,甘紫云,馬芹. 高等學(xué);瘜W(xué)學(xué)報(bào). 2016(06)
[6]新疆植物源農(nóng)藥研究進(jìn)展[J]. 韓小強(qiáng),謝慧琴,趙思峰,楊德松. 農(nóng)藥. 2015(11)
[7]駱駝蓬種子提取物及其β咔保啉生物堿對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ活性的抑制作用[J]. 王長(zhǎng)虹,程雪梅,劉忠淵,孫殿甲,馬正海,張富春,王崢濤. 中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志. 2008(05)
[8]防治灰霉病用殺菌劑的開(kāi)發(fā)[J]. 劉長(zhǎng)令,翟煜翥,張運(yùn)曉,黃兆信. 農(nóng)藥. 2000(03)
本文編號(hào):3459940
【文章來(lái)源】:精細(xì)化工. 2020,37(08)北大核心EICSCD
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【文章目錄】:
1 實(shí)驗(yàn)部分
1.1 試劑與儀器
1.2 化合物合成
1.2.1 中間體合成
1.2.2 目標(biāo)化合物的合成
1.3 殺菌活性測(cè)定
2 結(jié)果與討論
2.1 化合物的合成
2.2 殺菌活性
3 結(jié)論
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑類(lèi)化合物的合成及生物活性[J]. 李孫勇,博瑞,李元祥. 精細(xì)化工. 2019(05)
[2]含苯并咪(噻)唑環(huán)的β-咔啉衍生物的合成與殺菌活性(英文)[J]. 霍新玉,李文斌,張博雅,陳曉飛,周月婷,張潔,韓小強(qiáng),代斌. 有機(jī)化學(xué). 2018(12)
[3]苯并咪唑基取代的甾體衍生物合成及其抗腫瘤活性[J]. 甘春芳,劉曉蘭,盛海兵,展軍顏,吳玉蘭,黃燕敏,楊坤,崔建國(guó). 精細(xì)化工. 2018(12)
[4]雙-(1-雜環(huán)-β-咔啉)-3-烷氨基衍生物的合成與抗腫瘤活性(英文)[J]. 郭亮,謝建偉,范文璽,陳偉,代斌,馬芹. 有機(jī)化學(xué). 2017(07)
[5]雙-β-咔啉衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性[J]. 郭亮,曹日暉,范文璽,甘紫云,馬芹. 高等學(xué);瘜W(xué)學(xué)報(bào). 2016(06)
[6]新疆植物源農(nóng)藥研究進(jìn)展[J]. 韓小強(qiáng),謝慧琴,趙思峰,楊德松. 農(nóng)藥. 2015(11)
[7]駱駝蓬種子提取物及其β咔保啉生物堿對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ活性的抑制作用[J]. 王長(zhǎng)虹,程雪梅,劉忠淵,孫殿甲,馬正海,張富春,王崢濤. 中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志. 2008(05)
[8]防治灰霉病用殺菌劑的開(kāi)發(fā)[J]. 劉長(zhǎng)令,翟煜翥,張運(yùn)曉,黃兆信. 農(nóng)藥. 2000(03)
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