在前期以天然產(chǎn)物吩嗪-1-羧酸為先導(dǎo)化合物進(jìn)行新農(nóng)藥的開發(fā)研究中發(fā)現(xiàn),吩嗪-1-甲醇具有優(yōu)異的殺菌活性.基于上述發(fā)現(xiàn),通過將吩嗪-1-甲醇作為次級(jí)先導(dǎo)化合物,并結(jié)合麥角甾醇生物合成抑制劑氯苯嘧啶醇,設(shè)計(jì)并合成了16個(gè)吩嗪-1-芳基（5-嘧啶）甲醇衍生化合物.殺菌測(cè)試表明部分目標(biāo)化合物對(duì)水稻紋枯病及辣椒疫病表現(xiàn)出中等抑制活性.有趣的是大多數(shù)目標(biāo)化合物對(duì)抗吩嗪-1-羧酸特征性殺菌譜水稻紋枯病活性是顯著下降的;而對(duì)于抗氯苯嘧啶醇特征性殺菌譜小麥白粉�。‥rysiphegraminis）表現(xiàn)出中等以上的殺菌活性.這表明目標(biāo)化合物的作用機(jī)制可能不同于吩嗪-1-羧酸,但相似于氯苯嘧啶醇.進(jìn)一步的麥角甾醇生物合成抑制實(shí)驗(yàn)證明了目標(biāo)化合物的作用方式與氯苯嘧啶醇相同. 

【文章來源】：有機(jī)化學(xué). 2020,40(08)北大核心SCICSCD

【文章頁(yè)數(shù)】：11 頁(yè)

【文章目錄】：
1 結(jié)果與討論
    1.1 目標(biāo)化合物的合成及結(jié)構(gòu)表征
    1.2 體外抗植物病原真菌實(shí)驗(yàn)
    1.3 抗小麥白粉病活性測(cè)試及麥角甾醇生物合成抑制實(shí)驗(yàn).
2 結(jié)論
3 實(shí)驗(yàn)部分
    3.1 儀器與試劑
    3.2 合成
        3.2.1 吩嗪-1-甲酰氯(2)的合成
        3.2.2 吩嗪-1-芳基甲酮(3a～3p)的合成
        3.2.3 5-嘧啶鋰(5)的合成
        3.2.4 吩嗪-1-芳基(5-嘧啶基)甲醇(6a～6p)的合成
    3.3 抑菌活性測(cè)試
        3.3.1 離體殺菌活性測(cè)試
        3.3.2 目標(biāo)化合物抗小麥白粉病活性盆栽測(cè)試
    3.4 麥角甾醇生物合成抑制實(shí)驗(yàn)


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]吩嗪-1-羧酸及其類似物研究進(jìn)展[J]. 朱祥,吳清來,李俊凱.  有機(jī)化學(xué). 2019(10)



本文編號(hào)：3430443