以乙基纖維素（EC）為載體材料,萘普生為包埋藥物,采用O/W型乳化-溶劑揮發(fā)法制備了包封率較高的EC/萘普生復(fù)合載藥微球,利用正交試驗(yàn)優(yōu)化制備工藝,得出當(dāng)EC與萘普生的質(zhì)量比為3∶1,EC用量2.5%,聚乙烯醇用量0.8%,吐溫-80用量0.4%時是復(fù)合微球的最佳制備工藝,在該工藝條件下藥物包封率達(dá)到88.97%。通過掃描電子顯微鏡（SEM）、激光粒度分析、傅里葉變換紅外光譜（FT-IR）對復(fù)合微球的形態(tài)和結(jié)構(gòu)進(jìn)行了分析表征。SEM顯示復(fù)合微球的形態(tài)順滑,激光粒度分析表明復(fù)合微球平均粒徑為14.014μm,復(fù)合微球的FT-IR譜圖中既有EC的特征峰,又有萘普生的特征峰,但沒有新基團(tuán)產(chǎn)生,表明EC包覆萘普生過程中未產(chǎn)生新化合物。體外釋放實(shí)驗(yàn)表明復(fù)合微球的累積釋藥率隨溶出介質(zhì)p H值的增大而增大,在溶出介質(zhì)p H值為9時,復(fù)合微球的累積釋藥率最大,達(dá)到82.5%,緩釋性能較好。 

【文章來源】：生物質(zhì)化學(xué)工程. 2017,51(01)北大核心

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

EC/萘普生復(fù)合微球的SEM圖

微球111～10μm范圍內(nèi)，乙基纖維素對萘普生的包覆較好，微球沒有破裂，因此該復(fù)合微球的制備工藝可以較好地包埋萘普生，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)減小萘普生對胃刺激的目的;此外，由圖1(b)可見，微球表面存在輕微的褶皺，這是由于EC存在一定的親水性，在溶劑揮發(fā)過程中，少量水進(jìn)入乳滴內(nèi)部，乳滴內(nèi)部水含量增大導(dǎo)致油膜破損，使得微球固化后出現(xiàn)輕微的褶皺［17］。a．×2000;b．×20000圖1EC/萘普生復(fù)合微球的SEM圖Fig．1SEMimagesofEC/naproxencompositemicrospheres2．2．2粒徑分析微球的粒度分布利用激光粒度分析儀進(jìn)行測定。圖2為EC/萘普生復(fù)合微球的粒度分布及累積體積分?jǐn)?shù)圖。通過激光粒度分析得知復(fù)合微球的平均粒徑為14．014μm，由累積曲線可見，粒徑分布范圍在1～10μm的微球體積分?jǐn)?shù)占74．5%，說明復(fù)合微球的粒徑主要分布在1～10μm，與SEM分析結(jié)果相似，但也有少數(shù)粒徑較大的復(fù)合微球存在。影響復(fù)合微球粒徑的因素有很多，導(dǎo)致部分微球粒徑偏大的原因可能是機(jī)械攪拌過程中，有的乳滴偏大，溶劑含量高，溶劑揮發(fā)速度較慢且揮發(fā)不完全造成的。2．2．3FT-IＲ分析圖3為EC、萘普生及EC/萘普生復(fù)合微球的紅外光譜圖。圖2乙基纖維素/萘普生復(fù)合微球的粒度分布(a)及圖3乙基纖維素(a)、萘普生(b)及復(fù)合累積體積分?jǐn)?shù)(b)圖微球(c)紅外光譜圖Fig．2Theparticlesizedistribution(a)andaccumulativeFig．3FT-IＲspectraofEC(a)，naproxen(b)volumefraction(b)ofEC/naproxencompositemicrospheresandEC/naproxencompositemicrospheres(c)在EC結(jié)構(gòu)中，3479cm－1處為EC中—OH的伸縮振動峰，1377cm－1處為—CH3的特征吸收峰，同時在2975、2873cm－1處可看到—CH3的反對稱、對稱伸縮振動峰，1110cm－1處為C—O—C的伸縮振動吸收峰;在?

itemicrospheres2．2．2粒徑分析微球的粒度分布利用激光粒度分析儀進(jìn)行測定。圖2為EC/萘普生復(fù)合微球的粒度分布及累積體積分?jǐn)?shù)圖。通過激光粒度分析得知復(fù)合微球的平均粒徑為14．014μm，由累積曲線可見，粒徑分布范圍在1～10μm的微球體積分?jǐn)?shù)占74．5%，說明復(fù)合微球的粒徑主要分布在1～10μm，與SEM分析結(jié)果相似，但也有少數(shù)粒徑較大的復(fù)合微球存在。影響復(fù)合微球粒徑的因素有很多，導(dǎo)致部分微球粒徑偏大的原因可能是機(jī)械攪拌過程中，有的乳滴偏大，溶劑含量高，溶劑揮發(fā)速度較慢且揮發(fā)不完全造成的。2．2．3FT-IＲ分析圖3為EC、萘普生及EC/萘普生復(fù)合微球的紅外光譜圖。圖2乙基纖維素/萘普生復(fù)合微球的粒度分布(a)及圖3乙基纖維素(a)、萘普生(b)及復(fù)合累積體積分?jǐn)?shù)(b)圖微球(c)紅外光譜圖Fig．2Theparticlesizedistribution(a)andaccumulativeFig．3FT-IＲspectraofEC(a)，naproxen(b)volumefraction(b)ofEC/naproxencompositemicrospheresandEC/naproxencompositemicrospheres(c)在EC結(jié)構(gòu)中，3479cm－1處為EC中—OH的伸縮振動峰，1377cm－1處為—CH3的特征吸收峰，同時在2975、2873cm－1處可看到—CH3的反對稱、對稱伸縮振動峰，1110cm－1處為C—O—C的伸縮振動吸收峰;在萘普生結(jié)構(gòu)中，3195cm－1處寬峰為—COOH中—OH的伸縮振動吸收峰，1728cm－1處為—COOH中C?O的伸縮振動吸收峰，1157cm－1為C—O—C的伸縮振動吸收峰;在EC/萘普生復(fù)合微球的FT-IＲ圖譜中，既可看到EC的特征吸收峰，又可看到萘普生的特征吸收峰，但并未看到新基團(tuán)的產(chǎn)生，所以可以認(rèn)為EC成功包覆了萘普生，且包覆的過程中未產(chǎn)生新化合物。2．3EC/萘普生微球的釋放性能研究圖4為以時間(t)為橫坐標(biāo)，累積釋藥率為縱坐標(biāo)繪制的EC/萘普生微球?

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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本文編號：3577934