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包裹5-氟尿嘧啶的二氧化硅納米顆粒的制備及細(xì)胞毒性研究

發(fā)布時(shí)間:2017-07-01 09:02

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【摘要】:目的制備包裹5-氟尿嘧啶的二氧化硅(5-Fu/Si O_2)納米顆粒,并對(duì)其藥劑學(xué)參數(shù)及體外細(xì)胞毒性進(jìn)行研究。方法利用反相微乳化法制備5-Fu/Si O_2納米顆粒,對(duì)5-Fu投入量及反應(yīng)時(shí)間等合成條件進(jìn)行優(yōu)化,考察納米顆粒的穩(wěn)定性及體外釋藥行為,并采用MTT法對(duì)其體外細(xì)胞毒性進(jìn)行研究。結(jié)果當(dāng)5-Fu投入量為1.33 mg及反應(yīng)時(shí)間為24 h時(shí),5-Fu/Si O_2納米的載藥率及包封率達(dá)到最高,分別為1.03%及24.77%,同時(shí)該納米在48 h內(nèi)釋放率達(dá)到41.31%,7 d內(nèi)粒徑無明顯變化。細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明,5-Fu/Si O_2納米對(duì)人肝癌細(xì)胞具有明顯的抑制效果,而空白Si O_2納米對(duì)細(xì)胞活性影響較小。結(jié)論成功制備了穩(wěn)定性好、緩釋時(shí)間長的5-Fu/Si O_2納米顆粒,為開發(fā)5-Fu緩釋劑型提供了新的思路。
【作者單位】: 天津醫(yī)科大學(xué)腫瘤醫(yī)院藥學(xué)部國家腫瘤臨床醫(yī)學(xué)研究中心天津市腫瘤防治重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】-氟尿嘧啶 二氧化硅納米 細(xì)胞毒性 藥物載體
【基金】:天津醫(yī)科大學(xué)腫瘤醫(yī)院藥檢放專項(xiàng)基金(Y1208)
【分類號(hào)】:R943;TB383.1
【正文快照】: 5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)作為一線抗代謝類抗腫瘤藥物,被廣泛用于治療消化道癌、乳腺癌、肝癌等惡性腫瘤[1]。但其傳統(tǒng)劑型通常存在生物利用度低、半衰期短、體內(nèi)穩(wěn)定性差等缺點(diǎn),同時(shí)對(duì)人體骨髓、心臟及胃腸道具有較強(qiáng)的不良反應(yīng),使其在臨床上的應(yīng)用受到限制。研究表

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1 李R

本文編號(hào):505269


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