以納米微晶纖維素（CNC）為載體,采用反溶劑重結晶法制備了CNC/槲皮素納米復合物;采用傅里葉變換紅外光譜（FTIR）、透射電子顯微鏡（TEM）、X射線衍射儀（XRD）等對CNC/槲皮素納米復合物進行表征,并對納米復合物中槲皮素的溶出性能、抗氧化活性（羥基自由基和1,1-二苯基-2-苦基肼（DPPH）自由基的清除率）和抗癌性能（HepG2肝癌細胞,MTT比色法）進行研究。結果表明,形成CNC/槲皮素納米復合物后,槲皮素被充分納米化和穩(wěn)定分散,由結晶態(tài)轉變?yōu)闊o定形態(tài);槲皮素的溶出性能得到顯著提升,溶解120 min時,槲皮素的溶出度達到92. 6%（槲皮素原料溶解120 min時的溶出度僅為4. 7%）;體外抗氧化活性和HepG2細胞毒性研究表明,形成CNC/槲皮素納米復合物后,槲皮素的羥基自由基和DPPH自由基清除率得到顯著提高,抗癌效果得到明顯改善。 

【文章來源】：中國造紙學報. 2020,35(01)北大核心CSCD

【文章頁數】：8 頁

【部分圖文】：

槲皮素原料、CNC和CNC/槲皮素納米復合物的FT-IR譜圖

槲皮素原料、反溶劑重結晶槲皮素顆粒、CNC和CNC/槲皮素納米復合物的XRD分析結果如圖4所示。從圖4可以看出，槲皮素原料在2θ=11.19°、12.71°、13.67°、16.77°、21.92°、26.42°處均出現(xiàn)了強烈的衍射峰（圖4(a）），表明槲皮素原料處于高度結晶態(tài)。反溶劑重結晶處理形成的槲皮素顆粒在2θ=11.19°、13.67°、26.42°處出現(xiàn)衍射峰（圖4(b）），但與槲皮素原料相比，衍射峰強度顯著降低，表明反溶劑重結晶處理降低了槲皮素的結晶度。形成CNC/槲皮素納米復合物（圖4(c））后，并未檢出槲皮素的衍射峰，表明槲皮素已經由高結晶態(tài)轉變?yōu)闊o定形態(tài)。經分析認為，CNC負載后槲皮素被充分納米化是其轉變?yōu)闊o定形態(tài)的重要原因。研究表明，無定形態(tài)藥物與其結晶態(tài)形式相比，通常具有更快的溶出速率，可以有效改善難溶性藥物在水體系中的生物利用度[35]。Yadav等[36]采用反溶劑沉淀法制備了非晶態(tài)結構的姜黃素納米粒子，提高了姜黃素的體外溶出度。Davidov-pardo等[37]將水不溶性多酚白藜蘆醇包封于麥膠蛋白和玉米醇溶蛋白中，得到無定形態(tài)的白藜蘆醇納米顆粒，提高了其水分散性和溶出度。

從圖5可以看出，槲皮素原料在水中的溶出度很低，120 min時溶出度僅為4.7%。經反溶劑重結晶法制備槲皮素顆粒后，提高了槲皮素的體外溶出度，10 min時溶出度達到37.4%,120 min時達到55.6%，這是因為反溶劑重結晶過程中槲皮素被顆�；缺砻娣e增大，因而提升了其溶出性能。形成CNC/槲皮素納米復合物后，槲皮素的溶出度得到顯著提升，在10 min時溶出度達到72.0%,120 min時溶出度達到92.6%，這主要是因為以CNC作為載體后，槲皮素在水中被充分納米化和穩(wěn)定分散。疏水藥物的生物利用度與其在水中的溶出度具有良好的相關性，研究工作者通過提升白藜蘆醇、姜黃素、槲皮素[38-40]等疏水藥物的溶出性能，從而有效提高了其生物利用度。2.6 體外抗氧化活性分析


本文編號：3408955