目的:制備新型富勒醇/透明質(zhì)酸脂質(zhì)納米載體（fullerol/hyaluronic acid hybrid lipidic nanocarriers,FHLNs）,并用于氫醌（hydroquinone,HQ）的經(jīng)皮給藥研究。方法:采用薄膜分散法制備FHLNs,透射電鏡觀察粒子形態(tài),馬爾文粒度儀測定粒徑和電位。用YB-P6型透皮儀研究FHLNs的體外透皮性能,并用模型擬合法評估FHLNs和游離HQ溶液的體外經(jīng)皮滲透行為差異。結(jié)果:透射電鏡結(jié)果顯示FHLNs呈類球形。FHLNs的粒徑為（180.10±1.00）nm,電位為（-35.13±0.32） mV。FHLNs的24 h累積經(jīng)皮滲透量是游離HQ溶液的2.02倍。透皮實驗結(jié)束時,FHLNs對離體鼠皮的刺激性明顯弱于游離HQ溶液。模型擬合結(jié)果顯示FHLNs和游離HQ溶液的經(jīng)皮擴散模型均符合一級方程。FHLNs的透皮速率常數(shù)是游離HQ的2.30倍。結(jié)論:FHLNs能明顯促進HQ的透皮吸收并減輕其皮膚刺激性。 

【文章來源】：中國醫(yī)院藥學雜志. 2020,40(17)北大核心

【文章頁數(shù)】：4 頁

【部分圖文】：

FHLNs的透射電鏡圖

FHLNs的粒徑(A)和Zeta電位(B)

FHLNs體外透皮試驗的操作示意圖見圖3。由透皮吸收曲線(圖4)可知,前12 h內(nèi),FHLNs的透皮速率均明顯快于游離HQ溶液,之后逐漸減慢至與游離HQ相當。其原因可能是開始時鼠皮上、下兩相形成的漏槽條件,并且FHLNs的透皮性能高于游離HQ溶液,所以FHLNs能迅速經(jīng)皮膚吸收滲透到接收液中。隨著鼠皮中HQ的蓄積飽和,FHLNs和游離HQ溶液的透皮速率趨于相等。FHLNs的24 h累積經(jīng)皮滲透量高達229.43 μg·cm-2,是游離HQ溶液的2.02倍。模型擬合結(jié)果(表1)顯示FHLNs和游離HQ溶液的擴散模型均符合一級方程,且FHLNs的透皮速率常數(shù)是游離HQ的2.30倍。實驗結(jié)束后,觀察離體鼠皮的外觀可以明顯看出脂質(zhì)載體FHLNs對離體皮膚無明顯刺激性,而游離HQ溶液處理的皮膚上可見明顯紅腫。因此,可以證明富勒醇/透明質(zhì)酸脂質(zhì)納米載體可明顯改善HQ對皮膚的刺激性。以上結(jié)果說明,FHLNs可顯著增加HQ的透皮吸收,提高HQ的有效利用率并減輕HQ對皮膚的刺激性。圖4 FHLNs的累積透皮吸收曲線 ( x ˉ ±s,n=6)

【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：3043953