【摘要】：采用共組裝法在水溶液中制備羥基喜樹堿(HCPT)-層狀雙金屬氫氧化物(LDH)納米雜化物.先利用微通道反應(yīng)器通過共沉淀法制備了Zn2Al-NO3LDH納米片,然后與羧酸鹽型HCPT在水介質(zhì)中共組裝,制備了HCPT插層LDH的納米雜化物.利用酸處理,可將層間HCPT由非生物活性的羧酸鹽型轉(zhuǎn)化為生物活性的內(nèi)酯型,這對(duì)高生物活性HCPT-LDH納米雜化物的綠色制備具有重要意義.共組裝法制備HCPT-LDH納米雜化物,耗時(shí)短、載藥量高、分散性好,且利用原料配比可方便地調(diào)控載藥量.HCPT分子在LDH層間以其長(zhǎng)軸傾斜于層板呈雙層排列.所制備的HCPT-LDH納米雜化物具有良好的藥物緩釋性能,顆粒內(nèi)部擴(kuò)散是藥物釋放過程的控速步驟.藥物釋放過程可用準(zhǔn)二級(jí)動(dòng)力學(xué)模型描述.可以用于構(gòu)筑LDH基藥物輸送-控釋體系.
【圖文】：

測(cè)定在pH=7.2的緩沖介質(zhì)中，對(duì)納米雜化物進(jìn)行緩釋性能的考察．稱取20mg不同載藥量的HCPTL-LDH納米雜化物樣品分別加入到500mLpH=7.2磷酸-檸檬酸緩沖溶液中，恒溫(37±0.5)℃，攪拌;每隔一段時(shí)間從體系中取出4mL，用0.45μm濾膜過濾，使用紫外-可見分光光度計(jì)測(cè)定溶液在380nm處的吸光度，得出溶液中HCPT的含量，進(jìn)而求得不同時(shí)刻(t)的釋放量(qt)和釋放百分率(Xt)．2結(jié)果與討論2．1XＲD分析Fig．1XＲDpatternsoffreshZn2Al-NO3(a)，driedZn2Al-NO3(b)，HCPTC-LDH(c)andHCPTL-LDH(d)圖1譜線a為Zn2Al-NO3納米片的XＲD譜．可見未出現(xiàn)明顯的(003)面衍射峰，在2θ為61°處出現(xiàn)弱衍射峰，說明所制備的樣品為L(zhǎng)DH納米片［12，13］．圖1譜線c和d分別為羥基喜樹堿與LDH的質(zhì)量比ＲH/L為0.2時(shí)，共組裝法制備的雜化物(HCPTC-LDH)及經(jīng)稀醋酸處理后樣品(HCPTL-LDH)的XＲD譜圖．可以看出，雜化物出現(xiàn)了LDH的特征衍射峰，表明形成了LDH的層狀結(jié)構(gòu)．HCPTC-LDH和HCPTL-LDH樣品分別在2θ為2.74°和3.23°處出現(xiàn)了(003)晶面衍射峰(用#表示)，相應(yīng)的層間距分別為3.2和2.6nm;LDH層板厚度約為0.48nm［14］，兩樣品的層間通道高度分別為2.72和2.12nm．與Zn2Al-NO3LDH(圖1譜線b)相比，雜化物568高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào)Vol．37

Fig．3FTIＲspectraofZn2Al-NO3LDH(a)，rawHCPT(b)，HCPTC-LDH(c)andHCPTL-LDH(d)HCPTC-LDH的紅外譜圖中沒有出現(xiàn)1723cm－1處的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)特征吸收峰，但在1655cm－1處出現(xiàn)紅外吸收峰，說明在此雜化物中，藥物以羧酸鹽形式存在．圖3譜線d的HCPTL-LDH的紅外譜圖中在1723cm－1處出現(xiàn)了明顯的HCPT內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的特征吸收峰，與HCPT原料相比，該吸收峰的位置略向低波數(shù)方向移動(dòng)，這可能是HCPT與LDH相互作用的結(jié)果．2．4雜化物的載藥量和藥物釋放性能圖4(A)為不同ＲH/L時(shí)所制備HCPT-LDH雜化物的載藥量(Ain)變化曲線，隨著ＲH/L的增大，雜化物的載藥量增大，最大載藥量可達(dá)40%．另外，載藥量Ain與ＲH/L間幾乎為線性關(guān)系，表明可通過原料配比調(diào)控雜化物的載藥量．酸處理后載藥量略有升高，可能的原因是:一方面，經(jīng)醋酸處理后少量納米片溶解;另一方面，藥物從片層間釋放出來后與醋酸接觸反應(yīng)形成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的喜樹堿，其在水中溶解度極低而易吸附在顆粒表面．圖4(B)為在pH=7.2的緩沖液中HCPTL-LDH的藥物緩釋曲線．可以看出，載藥量為27.22%時(shí)釋放最緩慢，但不同載藥量的樣品完全緩釋所需時(shí)間相近，均在400min左右．HCPT與LDH物理混合物的藥物完全釋放(溶解)時(shí)間低于10min，表明HCPTL-LDH具有良好的藥物緩釋效果．Fig．4ＲelationshipbetweenＲH/LandAin(A)，releaseprofilesofHCPTL-LDHwithdifferentloadingamounts(B)(A)a．Beforeacidizingtreatment;b．a(chǎn)fteracidizingtreatment．(B)Loadingamount:a．9．10%;b．12．51%;c．27．22%;d．33．41%;e．41．28%;f．physicalmixture．Fig．5－ln(1－Xt)vs．t0.65curvesofHCPTL-LDHwithdifferentdrugloadingsinpH

測(cè)定在pH=7.2的緩沖介質(zhì)中，對(duì)納米雜化物進(jìn)行緩釋性能的考察．稱取20mg不同載藥量的HCPTL-LDH納米雜化物樣品分別加入到500mLpH=7.2磷酸-檸檬酸緩沖溶液中，恒溫(37±0.5)℃，攪拌;每隔一段時(shí)間從體系中取出4mL，用0.45μm濾膜過濾，使用紫外-可見分光光度計(jì)測(cè)定溶液在380nm處的吸光度，得出溶液中HCPT的含量，進(jìn)而求得不同時(shí)刻(t)的釋放量(qt)和釋放百分率(Xt)．2結(jié)果與討論2．1XＲD分析Fig．1XＲDpatternsoffreshZn2Al-NO3(a)，driedZn2Al-NO3(b)，HCPTC-LDH(c)andHCPTL-LDH(d)圖1譜線a為Zn2Al-NO3納米片的XＲD譜．可見未出現(xiàn)明顯的(003)面衍射峰，在2θ為61°處出現(xiàn)弱衍射峰，說明所制備的樣品為L(zhǎng)DH納米片［12，13］．圖1譜線c和d分別為羥基喜樹堿與LDH的質(zhì)量比ＲH/L為0.2時(shí)，共組裝法制備的雜化物(HCPTC-LDH)及經(jīng)稀醋酸處理后樣品(HCPTL-LDH)的XＲD譜圖．可以看出，雜化物出現(xiàn)了LDH的特征衍射峰，表明形成了LDH的層狀結(jié)構(gòu)．HCPTC-LDH和HCPTL-LDH樣品分別在2θ為2.74°和3.23°處出現(xiàn)了(003)晶面衍射峰(用#表示)，相應(yīng)的層間距分別為3.2和2.6nm;LDH層板厚度約為0.48nm［14］，兩樣品的層間通道高度分別為2.72和2.12nm．與Zn2Al-NO3LDH(圖1譜線b)相比，雜化物568高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào)Vol．37

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